Сводная
Латинское название
OmsulosinФармакологическая Группа
Альфа-адреноблокаторы
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамикиДействующие вещества
Тамсулозин (Tamsulosin)Производители препарата
Ranbaxy (Индия)Диагнозы (МКБ-10)
N40. - Гиперплазия предстательной железы
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы пролонгированного действия
1 капс.
тамсулозина гидрохлорид
400 мкг
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы от производителя
Твердые желатиновые капсулы №2 с оранжевым корпусом и коричневой крышечкой, с напечатанными черными чернилами «R» на крышечке и «TSN 400» на корпусе, содержимое капсул - белые или почти белые гранулы.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое, антидизурическое.Фармакокинетика препарата
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема внутрь 0,4 мг Cmax препарата в плазме достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения - 0,2 л/кг. Препарат не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, обладающих высокой селективностью к альфа1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, около 9% - в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме - 10-12 ч.
Фармакодинамика препарата
Омсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, находящиеся преимущественно в теле мочевого пузыря.
Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у некоторых пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на альфа1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Показания препарата к применению
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания, указанные производителем
Повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина <10 мл/мин);
артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
тяжелая печеночная недостаточность.
Побочные действия при применении
Редко - головокружение, головная боль, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор, диарея; в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке; в крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Взаимодействие с препаратами
При одновременном применении Омсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Омсулозина.
Диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость элиминации тамсулозина. Одновременное назначение Омсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Передозировка при приеме
Случаев острой передозировки препарата отмечено не было.
Симптомы: возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, по 1 капс. (400 мкг) в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.
Особые указания к применению
Омсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
2 года