Сводная
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике
1 табл.
микофенолат натрия
192,4 мг
(квивалентно микофеноловой кислоте 180 мг)
вспомогательные вещества: лактоза безводная; кросповидон; повидон (К30); крахмал кукурузный;
кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
состав оболочки: оболочка: гипромеллозы фталат,
титана диоксид (No77891, E171), железа оксид желтый (No77492, E172);
индигокармин (Е132).
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5, 10, 12 или 25 блистеров.
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике
1 табл.
микофеноловая кислота (в форме натриевой соли)
360 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кросповидон, повидон (К30), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллозы фталат; титана диоксид
(No77891, E171); железа оксид желтый; железа оксид красный
(No77491, E172)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5, 10, 12 или 25 блистеров.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки по 180 мг: покрытые кишечнорастворимой оболочкой светло-зеленого цвета, круглые, со скошенными краями и маркировкой «C» на одной стороне.
Таблетки по 360 мг: покрытые кишечнорастворимой оболочкой серовато-розового цвета, овальной формы, с маркировкой «СТ» на одной стороне.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.Фармакокинетика препарата
Всасывание. После приема внутрь натриевая соль микофеноловой кислоты (МФК) интенсивно всасывается. Благодаря наличию кишечнорастворимого пленочного покрытия Cmax МФК достигается приблизительно через 1,5-2 ч. В исследованиях in vitro было показано, что особый состав кишечнорастворимого пленочного покрытия препарата Майфортик препятствует высвобождению МФК в кислой среде, аналогичной кислой среде желудка.
У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, степень абсорбции МФК из ЖКТ - 93%, а биодоступность - 72%. В диапазоне доз от 180 до 2160 мг фармакокинетика МФК имеет линейный дозозависимый характер. Величина AUC при приеме препарата Майфортик натощак не отличалась от таковой при приеме препарата с пищей с высоким содержанием жира (55 г жира, 1000 калорий). Однако при этом Cmax МФК уменьшается на 33%.
Распределение. Кажущийся объем распределения (VSS) МФК в равновесном состоянии составляет 50 л. Как МФК, так и его феноловый глюкуронид (ГМФК) отличаются высокой степенью связывания с белками плазмы крови - 97 и 82% соответственно. При снижении числа мест связывания с белками (при уремии, печеночной недостаточности, гипоальбуминемии, одновременном применении препаратов с высоким связыванием с белками плазмы крови) возможно повышение концентрации свободной МФК в плазме.
Метаболизм. МФК преимущественно метаболизируется с участием глюкуронилтрансферазы с образованием основного фармакологически неактивного метаболита ГМФК. У пациентов со стабильно функционирующим почечным трансплантатом, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии, около 28% пероральной дозы препарата Майфортик метаболизируется в ГМФК при первом прохождении через печень.
Выведение. T1/2 МФК составляет 11,7 ч, Cl - 8,6 л/ч. МФК выводится в основном с мочой в виде ГМФК, и очень малые количества (<1%) - в неизмененном виде. T1/2 ГМФК составляет 15,7 ч, Cl - 0,45 л/ч. ГМФК также секретируется с желчью в кишечник, где расщепляется (путем деконъюгации) флорой кишечника. Образующаяся в результате этого расщепления МФК затем может реабсорбироваться. Через 6-8 ч после приема препарата Майфортик отмечается второй пик концентрации МФК, что соответствует повторному всасыванию деконъюгированной МФК.
Фармакокинетика у больных, перенесших трансплантацию почки и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии циклоспорином в форме микроэмульсии
В таблице представлены средние значения фармакокинетических параметров МФК после приема препарата Майфортик. Значения фармакокинетических параметров препарата Майфортик при приеме однократной дозы позволяют предсказывать возможные значения этих параметров при повторном и длительном дозировании. Средние значения AUC и Cmax МФК, измеренные в раннем посттрансплантационном периоде, составляли приблизительно 50% от значений, определенных спустя 6 мес после трансплантации.
Таблица
Средние значения фармакокинетических параметров МФК после перорального приема препарата Майфортик у больных, перенесших трансплантацию почки и получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии