Сводная
Латинское название
CetrineФармакологическая Группа
H1-антигистаминные средстваДействующие вещества
Цетиризин (Cetirizine)Производители препарата
ИндияДиагнозы (МКБ-10)
H10.1 - Острый атопический конъюнктивит
J30. - Вазомоторный и аллергический ринит
L20. - Атопический дерматит
L23. - Аллергический контактный дерматит
L50. - Крапивница
T78.3 - Ангионевротический отек
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; повидон (К-30); магния стеарат; гипромеллоза; макрогол 6000; титана диоксид; тальк; кислота сорбиновая; полисорбат 80; диметикон
в блистере 10 шт; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Сироп: бесцветная или бесцветная со слегка желтоватым оттенком, прозрачная жидкость с приятным фруктовым запахом, свободная от видимых частиц. Допускается незначительная опалесценция.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противоаллергическое.Фармакокинетика препарата
Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь -
около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax
и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме
составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в
диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения
- 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в
отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется.
Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами.
Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 10 ч (таблетки) и 7-10 ч (сироп), у детей 6-12
лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0,5-2 лет - 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс
снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у
больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего
изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T
1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой
фильтрации).
Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика препарата
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина - 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Показания препарата к применению
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
аллергический конъюнктивит;
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница;
зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит);
ангионевротический отек (отек Квинке).
Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии).
Противопоказания, указанные производителем
гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину);
беременность;
лактация;
детский возраст до 6 лет (только для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для сиропа).
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Обычно Цетрин® хорошо переносится.
В отдельных случаях - сонливость, сухость во рту; редко - головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в ЖКТ, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Взаимодействие с препаратами
Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка при приеме
Симптомы (возникают при однократном приеме в дозе 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая 200 мл воды.
Взрослым: по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет: по 5 мг (1/2 табл.) 2 раза в день или по 10 мг (1 табл.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (Cl креатинина 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 табл.), при тяжелой хронической почечной недостаточности (Cl креатинина 10-30 мл/мин) - 5 мг/сут (1/2 табл.) через день.
Особые указания к применению
При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется в форме сиропа.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
2 года