Сводная
Латинское название
Bi-ksikamФармакологическая Группа
НПВС — ОксикамыДействующие вещества
Мелоксикам (Meloxicam)Производители препарата
Верофарм [Москва] (Россия)Диагнозы (МКБ-10)
M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
M13.9 - Артрит неуточненный
M25.5 - Боль в суставе
M45. - Анкилозирующий спондилит
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
1 табл.
мелоксикам
7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества:
натрия цитрата дигидрат; лактоза безводная (сахар молочный);
МКЦ; ПВП 25000; кремния диоксид коллоидный (аэросил); полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее.Фармакокинетика препарата
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Фармакодинамика препарата
Мелоксикам - НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия - селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.
Показания препарата к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:
ревматоидный артрит;
остеоартроз;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).
Противопоказания, указанные производителем
гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
аспириновая бронхиальная астма;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
пациенты пожилого возраста;
эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Побочные действия при применении
Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка.
Взаимодействие с препаратами
При одновременном применении с другими НПВС (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами, а также с внутриматочными контрацептивными средствами - возможно снижение эффективности их действия; с препаратами лития - возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом - усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Сочетание с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивает риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.
Передозировка при приеме
Симптомы: усиление побочных эффектов
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит - 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз - 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит - 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Особые указания к применению
Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Условия хранения препарата
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
2 года